HK이노엔은 비소세포폐암 유전자 변이를 타깃으로 하는 표적항암제 후보물질 도출 연구가 국가신약개발사업단(KDDF)이 주관하는 '신약 R&D 생태계 구축연구' 지원 과제에 선정됐다고 21일 밝혔다.
HK이노엔은 기존 저해제와 차별화된 작용 기전으로 표준치료제와 병용 시너지를 내는 차세대 상피세포 성장인자 수용체 저해제(EGFR 저해제) 후보물질을 도출할 계획이다.
HK이노엔이 개발하고 있는 '알로스테릭 EGFR 저해제'는 비소세포폐암 L858R 변이를 타깃하는 4세대 표적항암치료제다. EGFR 단백질 구조 중 알로스테릭(단백질 자리 중 하나) 자리에 결합해 EGFR를 저해하는 원리다.
이 물질은 기존 저해제들과 차별화된 기전으로 기존 L858R 변이 비소세포폐암 환자의 표준치료제와 병용 시너지를 낼 수 있을 것으로 기대된다.
세포 기반 약물효능 평가 결과에 따르면 이 물질은 L858R 변이를 포함한 주요 약물 저항성 EGFR 내성변이(T790M와 C797S 이중변이 또는 삼중변이)에 우수한 효능을 보였다. 정상 EGFR에 대한 저해능이 거의 없어 기존 EGFR 티로신 키나아제 저해제(TKI)의 피부발진과 같은 부작용을 최소화한다.
앞서 HK이노엔은 한국화학연구원으로부터 초기 유효물질을 도입한 후 활성과 효능을 크게 개선시킨 선도물질을 도출했다. 이번 국가신약개발사업으로 최종 후보물질을 도출해 임상 개발에 신속하게 진입하는 것이 목표다.
김봉태 HK이노엔 신약연구소 소장(상무)은 “현재 기존 치료제의 내성을 극복하기 위한 다양한 치료제가 개발되고 있으나 아직 임상 개발 단계의 알로스테릭 EGFR 저해제는 없다”며 “내성변이 극복 외에도 뇌전이 모델에서 우수한 약효는 물론 기존 저해제와 병용 시너지를 낼 수 있는 차세대 치료제 개발에 집중하겠다”고 말했다.
배옥진 기자 withok@etnews.com
